發(fā)明人張潔（四川九章生物）在大會上進(jìn)行注射用綠原酸臨床數(shù)據(jù)發(fā)布

“中國醫(yī)藥創(chuàng)新與投資”大會于2016年11月14日在蘇州金雞湖國際會議中心召開，四川九章就注射用綠原酸制劑的臨床研究階段性數(shù)據(jù)進(jìn)行了發(fā)布。

      119年前，英國科學(xué)家Osbome和Cambell，發(fā)現(xiàn)了一種能使葵花籽蛋白變黑的活性物質(zhì)。12年以后Corter等人將這種活性物質(zhì)命名為綠原酸（在特定條件下可呈現(xiàn)出油綠色）。38年以后也就是1947年，距離發(fā)現(xiàn)綠原酸半個世紀(jì)，Rudkin和Nelson確定了綠原酸的分子結(jié)構(gòu)（分子量為354.31）。距離發(fā)現(xiàn)這種物質(zhì)103年，四川九章第一次將綠原酸單體作為治療藥物進(jìn)行了系統(tǒng)研發(fā)，完成了臨床前所有研究。于2013年獲得CFDA頒發(fā)的臨床批件。

      公元2000年以后，四川九章可公斤級獲取純度在99%以上的綠原酸單體，并對其中0.1%的雜質(zhì)定性定量，作為綠原酸原料藥，其特點是低毒、低刺激、無致敏性。

      在藥物研究方面，四川九章尊重自然，順應(yīng)客觀規(guī)律，探索、了解綠原酸的特性，掌握其生物活性。并與中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物所建立了緊密、長期的戰(zhàn)略合作關(guān)系，組成了綠原酸研發(fā)的高端平臺，目前在深度和廣度上綠原酸作用機(jī)制、藥效、與其他腫瘤的藥物聯(lián)合使用進(jìn)行的非常順利。另外數(shù)據(jù)顯示，綠原酸在治療自身免疫性疾病(如紅皮型銀屑病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡)表現(xiàn)出卓越的療效，在此類疾病領(lǐng)域的藥物研發(fā)也在穩(wěn)步進(jìn)行中。

      抗腫瘤機(jī)制研究顯示，綠原酸為多通道多靶點的天然活性物質(zhì)（單體），通過免疫和細(xì)胞兩個層面發(fā)揮抗腫瘤作用。免疫層面，綠原酸具有多通道多靶點的特性，可識別并調(diào)節(jié)多個免疫哨卡，如LAG-3；另外、綠原酸還可對腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞起到調(diào)節(jié)作用，抑制M2的增殖、并促使M2向M1的轉(zhuǎn)化。細(xì)胞層面，綠原酸可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化，促使腫瘤細(xì)胞向惡性程度低的形式轉(zhuǎn)變。

      四川九章在北京腫瘤醫(yī)院、北京世紀(jì)壇醫(yī)院、中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院分別圍繞優(yōu)勢瘤譜探索、腦膠質(zhì)瘤和給藥途徑探索及肺癌藥效探索3個研究重點開展I期臨床試驗。目前的臨床試驗研究結(jié)果顯示，綠原酸的優(yōu)勢瘤譜為肺癌、腦膠質(zhì)瘤、肝癌等惡性腫瘤，在臨床試驗受試者中有良好的安全性和耐受性，臨床未見明顯的毒副作用。藥代動力學(xué)研究結(jié)果表明，藥物在體內(nèi)消除較快，半衰期（t1/2）為1.15h，未出現(xiàn)藥物蓄積。

腦膠質(zhì)瘤臨床試驗主要研究者李文斌教授（北京世紀(jì)壇醫(yī)院腦膠質(zhì)瘤科主任）在大會上進(jìn)行腦膠質(zhì)瘤臨床試驗數(shù)據(jù)發(fā)布

多年來，四川九章圍繞綠原酸的關(guān)鍵治療領(lǐng)域、相關(guān)衍生物、核心工藝和新型劑型，共申請國際國內(nèi)發(fā)明專利84項，實用新型專利1項，已獲授權(quán)專利20項。未來，我們將根據(jù)綠原酸抗腫瘤的廣譜性，尋找并確定優(yōu)勢瘤譜，開展不同瘤種的國際國內(nèi)臨床研究；并盡快把與免疫相關(guān)的疾病推向臨床。